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GW0742 (GW610742)

所属类别:SARMS类 点击次数:851次 发布时间:2017-09-26

  

GW0742 (GW610742)是一种有效的高度选择性PPARδ 激动剂, 作用于PPARδ, -α, 受体,EC50 值分别为 1nM, 1.1μM and 2 μM

 

CAS 317318-84-6 SDF Download SDF

别名 GW 0742

化学名 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid

SMILES CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O

分子式 C21H17F4NO3S2 分子量 471.49

溶解性 >23.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C

一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件 试用装:蓝冰运输。

其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

 

Description GW0742PPARδ的选择性激动剂,EC50值为1.1 nM

靶点 PPARδ

IC50 1.1 nM (EC50)

 

GW0742是合成的PPAR-β/δ的有效选择性激动剂。PPARs是一种配体依赖性转录因子,参与许多生理过程,如炎症和能量稳态。PPAR-β/δ是核激素受体超家族三个PPARs中的一员,共同参与脂质内环境稳定等其它功能。GW0742可以减弱SAO休克诱导的PARP活性增加。在C57B1/ 6野生型(WT)和PPARδ敲除(KO)小鼠中,GW0742可以阻止辐射诱发的脑损伤。单个10-Gy WBI剂量后3小时,饮食添加GW0742能够阻止IL-1β的mRNA以及ERK磷酸化的增加,WBI 1周后,海马中激活的小胶质细胞数量增加。


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