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MK-2866 (Ostarine)

所属类别:SARMS类 点击次数:795次 发布时间:2017-09-26

 MK-2866  
CAS号 841205-47-8
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化学名 (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
SMILES CC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
分子式 C19H14F3N3O3
分子量 389.33
溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM
储存条件 Store at -20°C
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

生物活性
Description MK-2866是雄激素受体(AR)调节剂,ED50值为0.44 mg/day。
靶点 androgen receptor  
IC50 0.44 mg/day (ED50)

GTx-024是一种选择性的非甾体类雄激素受体(AR)调节剂,在MDA-MB-231细胞中,GTx-024作用于雄激素受体的反式激活,EC50值为1 nM。
ARs与雄激素共同负责雄性生殖系统的维持和发展。ARs也与人类的行为和前列腺癌相关。
在表达AR的MDA-MB-231细胞中,GTx-024具有抗增殖效应。对于MDA-MB-231细胞的生长,GTx-024的IC50值为77±16 nM。在乳腺癌细胞中,GTx-024同时具有抗增殖效应和激动效应。这表明,MDA-MB-231-AR细胞中高效的雄激素也可忍受GTx-024强烈的抗增殖效应。
与对照相比,GTx-024(3 mg)以剂量依赖的方式显著增加受试者的总瘦体重(P <0.001),导致平均瘦体重为1.3 kg±0.3(±1 SE)。在相同剂量下,总脂肪量显著(P= 0.049)减少。该剂量在脂肪量上不能区分男性群体和女性群体,与对照相比,两者均有约0.6 kg的脂肪量损失。该剂量不会影响总体重,但引起血糖和血中胰岛素的显著降低(P= 0.006)。在1 mg 和3 mg剂量时,GTx-024降低胰岛素的耐受性。

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